Uvod
Opis proizvoda
### ** 1. Pregled**
Fluoksimesteron (trgovinski naziv halotestin) moćan je sintetički androgen i anabolički steroid (AAS), kojeg je Pfizer razvio 1957. godine, a odobrio ga je FDA. Kao derivat testosterona, njegova jedinstvena kemijska struktura daje joj visoku oralnu aktivnost i snažne androgene učinke, ali ga prati značajni rizik od toksičnosti jetre. Ovaj članak sustavno opisuje svoja kemijska svojstva, farmakološke mehanizme, procese sinteze, područja primjene, sigurnost i status tržišta.
### ** 2. Kemijska svojstva **
#### ** 2.1 Osnovni parametri **
- ** cas broj **: 76-43-7
- ** kemijsko ime **: 9 - fluoro -11, 17 - dihidroxy -17 - methylandrost -4- ene -3- jedan
- ** Molekularna formula **: c₂₀h₂₉fo₃
- ** Molekularna masa **: 336,45 g/mol
#### ** 2.2 Kemijska struktura **
Fluoksimesteron se temelji na kosturu androstana, a ključne modifikacije uključuju:
- ** 9 - Pozici Fluor Atom **: Povećajte afinitet androgena receptora i metabolizam odgode.
- ** 17 - Metil **: Poboljšajte oralnu bioraspoloživost, ali povećajte toksičnost jetre.
- ** 11 - hidroksi **: utječu na metaboličku stabilnost i aktivnost.
#### ** 2.3 Fizička i kemijska svojstva **
- ** Izgled **: bijeli do bijeli kristalni prah.
- ** Točka topljenja **: 240-245 stupanj (dekompozicija).
- ** Topljivost **: Lako topiva u kloroformu i acetonu, blago topiva u etanolu, gotovo netopljivo u vodi.
- ** Stabilnost **: Osjetljivo na svjetlost, potrebno je pohraniti dalje od svjetla; Jednostavno oksidiranje, potrebno je zaštititi inertnim plinom.
### ** 3. Farmakološka svojstva **
#### ** 3.1 Mehanizam djelovanja **
- ** Agonist receptora androgena **: veže se na unutarćelijske androgene receptore za promicanje sinteze mišića, eritropoeze i održavanja seksualnih karakteristika.
- ** Antiestrogeni učinak **: inhibira aktivnost receptora estrogena i koristi se za liječenje karcinoma dojke.
#### ** 3.2 Indikacije **
- ** Muški hipogonadizam **: Zamjenska terapija, doza je obično 5-20 mg/dan.
- ** Palijativno liječenje karcinoma dojke **: inhibira tumore osjetljive na estrogen, doza je 30-100 mg/dan.
- ** Aplastična anemija **: stimulira hematopoezu koštane srži (sada je uglavnom zamijenjena rekombinantnim eritropoetinom).
#### ** 3.3 farmakokinetika **
- **Absorption**: Oral bioavailability is >90%, dostižući vrhunski lijek u krvi u 1-2 satima.
- ** Metabolizam **: Hidroksilacija i glukuronidacija enzimom jetre CYP3A4 za stvaranje neaktivnih metabolita.
- ** poluživot **: otprilike 9-10, koji zahtijevaju dnevno podijeljene doze.
- ** Izlučivanje **: uglavnom kroz urin (60%) i izmet (40%).
### ** 4. Proces sinteze **
#### ** 4.1 Ključni koraci **
1. ** Polazni materijal **: Dehidroepiandrosteron (DHEA) koristi se kao sirovina.
2. ** Reakcija fluorinacije **: Uvođenje atoma fluora na položaju 9 zahtijeva uporabu HF ili SelectFluor® na niskoj temperaturi (-70 stupnju).
3. ** Metilacija **: Metilacija u položaju 17 koristeći uvjeti jodometana/natrijevog hidroksida.
4. ** Oksidacija i hidroksilacija **: 11 - hidroksilna skupina oksidira mikroorganizmima (poput Aspergillus niger).
#### ** 4.2 Izazovi procesa **
- ** kontrola stereoselektivnosti **: Osigurajte stereokonfiguraciju 9 - f i 11 - OH.
- ** Pročišćavanje **: Za poboljšanje čistoće potrebno je višestruke rekristalizacije ili kromatografskog razdvajanja (＞ 99%).
### ** 5. Polja aplikacija **
#### ** 5.1 Medicinske aplikacije **
- ** Onkologija **: Koristi se za uznapredovalog karcinoma dojke radi ublažavanja bolova u kostima i progresije tumora.
- ** Endokrinologija **: Liječite muški niski testosteron, poboljšati seksualnu funkciju i gustoću kostiju.
#### ** 5.2 Nemedicinsko zlostavljanje **
- ** Konkurentni sportovi **: Budući da povećava agresivnost i snagu, zlostavljali su ga dizači utega i bokseri i sada je zabranjena droga WADA.
- ** Metoda otkrivanja **: Otkrivanje metabolita 9 - fluoro -17- ketonske spojeve u urinu pomoću GC-MS.
### ** 6. Sigurnost i nuspojave **
#### ** 6.1 Uobičajene nuspojave **
- ** Hepatotoksičnost **: Kolestatska žutica, povišeni jetreni enzimi (ALT/AST).
- ** Kardiovaskularni rizici **: Povećani LDL, smanjeni HDL, povećani rizik od ateroskleroze.
- ** Endokrini efekti **: Razvoj muškaraca (pretvorba estrogena), atrofija testisa.
#### ** 6.2 Ozbiljni rizici **
- ** Tumori jetre **: Dugotrajna upotreba može uzrokovati jetreni adenom ili rak jetre (rijetko, ali fatalno).
- ** Psihijatrijski simptomi **: Povećana agresija, promjene raspoloženja ("steroidni bijes").
#### ** 6.3 Kontraindikacije **
- Trudnice (uzrokujući maskulinizaciju fetusa), rak prostate, teška disfunkcija jetre i bubrega.
### ** 7. Tržište i propisi **
#### ** 7.1 Proizvodnja i opskrba **
- ** Glavni proizvođači **: Pfizer (originalno istraživanje), indijska Sun Pharma i neke kineske tvrtke API -ja.
- ** Standardi API -ja **: Upoznajte USP/EP standarde čistoće (HPLC čistoća veća od ili jednake 99,5%).
#### ** 7.2 Regulatorni status **
- ** USA **: Raspored III kontroliranog lijeka, potreban je recept.
- ** Global **: Uključeno u listu zabranjenih WADA -e, mnoge zemlje strogo nadgledaju cirkulaciju.
### ** 8. Sažetak i izgledi **
Fluoksimesteron je i dalje vrijedan u specifičnim medicinskim poljima zbog svoje moćne androgene aktivnosti, ali njegova hepatotoksičnost i rizik od zlouporabe ograničavaju njegovu široku primjenu. Budući istraživački smjerovi uključuju razvijanje manje toksičnih strukturnih analoga i optimizaciju tehnologije otkrivanja za suzbijanje nemedicinskog zlostavljanja. S razvojem precizne medicine može se preporoditi u ciljanoj hormonskoj terapiji.
Podržani načini plaćanja i kontaktirajte nas
Podržani načini plaćanja
Podržavamo više načina plaćanja
Kontaktirajte nas
Možete nas kontaktirati putem WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, itd.
Kontaktirajte nas odmah e -poštom
Popularni tagovi: Raws u prahu Fluoksimetalon (halotestin) Tretiranje niskog testosterona CAS: 76-43-7, Kina Raws praškasti fluoksimelon (halotestin) liječenje niskog testosterona CAS: 76-43-7 Proizvođači, dobavljači, tvornice
