Sadržaj znanja
U pogledu zadržavanja lijeka u tijelu, koncentracije vršnih plazme dostiže se 1 - 2 sata nakon ubrizgavanja, s polovicom - vijek trajanja otprilike 42 - 48 sati. Nakon pet poluživota (otprilike 10-12 dana), lijek se u osnovi eliminira iz tijela. Međutim, trajanje učinka lijeka daleko prelazi trajanje metabolizma lijeka. Kao nepovratno inhibitor aromataze, kovalentno se veže na aktivno mjesto aromataze, trajno inaktivirajući enzim. Resinteza ovog enzima od strane tijela traje 14-21 dana. To znači da nakon jedne ubrizgavanja (obično 2,5-5 mg), efekt suzbijanja estrogena može trajati 2-3 tjedna, a u to vrijeme razine estradiola i dalje pada, dostižući korito 7. dana (80% -90% ispod osnovne vrijednosti). Ovo se stanje može održavati stabilno 10-14 dana, uklanjajući potrebu za čestim injekcijama poticaja.https://www.fiercerawsource.com/steroid ({2} temuliran/steroid ([33} ufinificirani je tog.
U kliničkim scenarijima trajanje učinkovitosti lijeka mora biti prilagođeno namjeravanoj uporabi:
- ** Adjuvantno liječenje raka dojke **: Injekcija od 5 mg svaka dva tjedna može održavati estradiol na razinama rezistentnih na kastrate - (<10 pg/mL) for a long period of time, covering the entire dosing cycle and avoiding concentration fluctuations caused by missed oral doses;
** Bodybuilding Anti - Scenarij estrogena **: Kada se koristi u kombinaciji s ciklusom testosterona, jedna 2,5 mg ubrizgavanja osigurava 14 dana učinkovitosti, sprečavajući zadržavanje vode i natrija uzrokovanog odbijanjem estrogena, a istovremeno smanjujući frekvenciju ubrizgavanja lokalnog i umanjenja.
Važno je napomenuti da pojedinačne metaboličke razlike mogu malo utjecati na trajanje učinaka lijeka. Iako pacijenti s normalnom funkcijom jetre i bubrega održavaju stabilnije učinkovitosti, oni s teškim oštećenjem jetre mogu osjetiti sporije uklanjanje lijeka i produljenu učinkovitost do 25 - 30 dana. Intervale doziranja trebaju se na odgovarajući način proširiti kako bi se izbjeglo pretjerano suzbijanje estrogena i nelagoda zglobova. U osnovi, dugi - trajni učinak ubrizgavanja letrozola rezultat je kombiniranih učinaka "nepovratnog vezanja lijeka" i "ciklusa sinteze enzima". Njegovo trajanje mora biti dizajnirano za uravnoteženje učinaka kontrole estrogena s tolerancijom tijela.
