Opis

Tehnički parametri

Uvod

peptides

product-1400-1400

Opis proizvoda

#### 1. Pregled

** bpc -157 ** (tijelu zaštitni spoj -157) je sintetički 15- aminokiselinski polipeptid, čiji je slijed izveden iz prirodnih fragmenata proteina u ljudskom želučanom soku. Od svog otkrića u 1990 -ima, postepeno je postala vruća tema u medicinskim istraživanjima zbog značajnih svojstava popravljanja i zaštite. Ovaj je polipeptid poznat po širokom spektru bioloških aktivnosti, koji uključuje mehanizme kao što su popravak tkiva, protuupalni, antioksidans i neuroprotekcija, a široko je istražen u područjima probavnog sustava, sportske medicine i regenerativne medicine.

#### 2. Kemijska struktura i fizička i kemijska svojstva

** 1. Kemijski sastav **

- ** Molekularna formula **: c₆₂h₉₈n₁₆o₂₂

- ** Molekularna težina **: 1419.5 Da

-** Slijed aminokiselina **: Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-ASP-ASA-Gly-Leu-Val (uključujući modificiranu amidaciju C-terminala i strukture acetilacije N-terminala).

** 2. Fizička svojstva **

- ** Izgled **: Obično bijeli ili bijeli kristalni prah, homogeno i labavo stanje kada je čistoća veća ili jednaka 98%.

- ** Topljivost **: Lako topiva u vodi ({1-5 mg/ml, 25 stupnjeva), blago topiv u etanolu, netopljivo u nepolarnim otapalima.

- ** Stabilnost **: stabilna u rasponu pH od 3-8, lako se degradira na visokoj temperaturi (＞ 60 stupnjeva) ili jakom kiselinom/alkalnom okruženju. Sušeno stanje zamrzavanja može se pohraniti više od 2 godine na -20 stupnju.

** 3. Optička svojstva **

- Nema značajnog vrha apsorpcije UV -a, konvencionalno otkrivanje se oslanja na HPLC ili masenu spektrometriju.

#### 3. Farmakološki učinci i molekularni mehanizmi

** 1. Popravak i regeneracija tkiva **

- ** Promovirajte angiogenezu **: Ubrzajte rekonstrukciju mikrovesela u oštećenim tkivima regulirajući ekspresiju VEGF i FGF2.

- ** Sinteza kolagena **: Aktivirajte TGF-put, pojačajte proliferaciju fibroblasta i taloženje izvanstanične matrice.

** 2. Protuupalna i imunološka regulacija **

- inhibiraju protuupalne faktore kao što su TNF- i IL -6, i unaprijed reguliraju protuupalne posrednike (poput IL -10).

- Regulirajte put dušičnog oksida (NO) i smanjite oksidativno oštećenje stresa.

** 3. Neuroprotekcija **

- Promicati sinaptičku plastičnost i poboljšati funkcionalni oporavak nakon središnje i periferne ozljede živaca.

** 4. Gastrointestinalna zaštita **

- Povećajte barijeru želučane sluznice, ubrzajte zacjeljivanje ulkusa i antagonizirati oštećenja gastrointestinala uzrokovane NSAID -ovima (poput aspirina).

#### 4. Područja primjene i klinički potencijal

** 1. Bolesti probavnih sustava **

- ** Ulkus na želucu i enteritis **: U životinjskim modelima BPC -157 može skratiti vrijeme zacjeljivanja ulkusa za 50%, što je bolje od omeprazola.

- ** Popravak oštećenja jetre **: Smanjite CCL 4- induciranu fibrozu jetre i smanjite razinu ALT/AST.

** 2. Sportska medicina i ortopedija **

- ** Popravak tetiva i ligamenta **: Klinička ispitivanja pokazuju da lokalna injekcija može skratiti razdoblje oporavka sportaša s Ahilovim tendinitisom.

- ** Zacjeljivanje loma **: Ubrzajte stvaranje kalusa aktiviranjem BMP staze.

** 3. Neurološke bolesti **

- ** Ozljeda leđne moždine **: U modelima štakora, BPC -157 potiče oporavak motornih funkcija i smanjuje glijalne ožiljke.

- ** Parkinsonova bolest **: potencijalni dopaminergički neuroprotektivni učinci, još uvijek u fazi pretkliničkog istraživanja.

** 4. Popravak kože i opeklina **

- Ukupirajte epidermalni faktor rasta (EGF), ubrzajte epitelizaciju rane i smanjite stvaranje ožiljaka.

#### 5. Pripreme i rute administracije

** 1. Usmene pripreme **

- Iako peptidi obično imaju malu oralnu bioraspoloživost (<5%), BPC-157 has significant local effects in the gastrointestinal tract, and enteric-coated capsules or sustained-release tablets are commonly used.

** 2. Oblik doziranja ubrizgavanja **

- ** Subkutana/intramuskularna injekcija **: Bioraspoloživost je 70%-80%, a najčešće korištena doza je 50-500 ug/kg.

- ** Lokalna injekcija **: izravno primijenjena na ozlijeđeni zglob ili tetivu, s koncentracijom 0. 1-1 mg/ml.

** 3. Aktualne pripreme **

- U obliku gela ili vrhnja, koji se koristi za čireve na koži ili opekline, učinkovitost prodora ovisi o tehnologiji nanocarier.

#### 6. Sigurnost i toksikologija

- ** Akutna toksičnost **: štakor LD₅₀＞ 500 mg/kg (mnogo veće od terapijske doze), nije primijećena teratogenost ili genotoksičnost.

- ** Dugotrajna upotreba **: Nisu pronađene patološke promjene organa u eksperimentu 6- mjesečni štakor, što ukazuje na dobru toleranciju.

- ** Nuspojave **: Klinička izvješća su rijetka, povremeno crvenilo i oteklina na mjestu ubrizgavanja, bez sistemskih nuspojava.

#### 7. Ograničenja istraživanja i budući upute

- ** Nedovoljni farmakokinetički podaci **: Poluživot i metabolički putevi u ljudskom tijelu još nisu jasni.

- ** Izazovi za proizvodnju velike razmjere **: Metoda sinteze čvrste faze je skupa i treba razviti učinkovit ekspresijski sustav.

- ** Potencijal za kombiniranu terapiju **: U kombinaciji s terapijom hormona rasta ili matičnim stanicama, može sinergistički poboljšati regenerativni učinak.

#### 8. Zaključak

BPC -157 postao je molekula zvijezda u polju regenerativne medicine zbog svog mehanizma za popravak više cilja, male toksičnosti i širokog terapijskog potencijala. Uz optimizaciju tehnologije isporuke i napredovanje kliničkih ispitivanja faze III, njegove izglede za primjenu u kroničnim vatrostalnim ranama, degenerativne bolesti zglobova i neurodegenerativne bolesti vrijedi se uvidjeti. U budućnosti se treba dalje istražiti njegova molekularna mreža i translacijska medicinska vrijednost kako bi se promicala klinička primjena.