HEPIUS Aromasin (Exemestane) 25 mg CAS:107868-30-4

Aromasin (Exemestane) važan je farmaceutski spoj koji se uglavnom koristi za liječenje raka dojke.

1. Osnovne informacije

Engleski naziv: Exemestane (Aromasin)

Kemijski naziv: 1,4-dien-3,17-dion-6-metilenandrostan ili 6-metilenandrostan-1,4-dien{{ 8}},17-dion

CAS broj: 107868-30-4

Molekulska formula: C20H24O2

Molekulska težina: 296,41

Svojstva: Bijele filmom obložene tablete, nakon skidanja ovojnice bijele ili gotovo bijele boje

2. Svojstva lijeka

Mehanizam djelovanja: Aromasin (Exemestane) je ireverzibilni steroidni inaktivator aromataze, koji je strukturno sličan prirodnom supstratu enzima, androstendionu, te može poslužiti kao pseudosupstrat aromataze. Inaktivira aromatazu nepovratnim vezanjem na njezino aktivno mjesto (ovo se djelovanje naziva i "samodestruktivna inhibicija"), čime značajno smanjuje razinu estrogena u krvotoku žena u menopauzi. Međutim, nema značajan učinak na biosintezu kortikosteroida i aldosterona u nadbubrežnim žlijezdama.

Farmakokinetika: Aromasin (Exemestane) se brzo apsorbira nakon oralne primjene i široko se distribuira u različitim tkivima. Uglavnom se metabolizira oksidacijom 6-metilenske skupine i redukcijom 17-keto skupine, a metaboliti su neaktivni ili slabo inhibiraju aktivnost aromataze. Lijek se uglavnom izlučuje urinom i fecesom, oko 40% svaki, a originalni lijek izlučen urinom je manje od 1% doze. Njegovo prosječno terminalno poluvrijeme je 24 sata.

3. Indikacije i uporaba

Indikacije: Aromasin (Exemestane) je pogodan za pacijentice u postmenopauzi s uznapredovalim rakom dojke čija je bolest uznapredovala nakon liječenja tamoksifenom. Također se koristi za adjuvantno liječenje žena u postmenopauzi s ranim rakom dojke pozitivnim na estrogenske receptore koje su primile dvije do tri godine liječenja tamoksifenom i prešle na Aromasin (Exemestane) kako bi završile pet uzastopnih godina adjuvantne hormonske terapije.

Doziranje i način primjene: Općenito, preporučena doza Aromasina (Exemestane) je 25 mg dnevno, uzeta nakon obroka. Nije potrebna prilagodba doze u bolesnika s blagim zatajenjem jetre i bubrega. Ako se koristi s određenim lijekovima kao što su rifampicin i fenitoin, dozu je potrebno prilagoditi na 50 mg na dan.

4. Nuspojave i mjere opreza

Uobičajene nuspojave: uključujući mučninu, suha usta, zatvor, proljev, vrtoglavicu, nesanicu, osip, umor, groznicu, edem, bol, povraćanje, bol u trbuhu, itd. Simptomi kao što su hipertenzija, depresija, tjeskoba, dispneja i kašalj također se mogu javiti pojaviti se. Osim toga, Aromasin (Exemestane) također može utjecati na mineralnu gustoću kostiju i povećati rizik od osteoporoze i prijeloma.

Ozbiljne nuspojave: Iako rijetke, Aromasin (Exemestane) može izazvati ozbiljno oštećenje jetre.

Mjere predostrožnosti:

Prije primjene Aromasina (Exemestane) liječnika treba upoznati s kompletnom zdravstvenom poviješću pacijenta, uključujući povijest alergija, status funkcije jetre i bubrega itd.

Izbjegavajte konzumiranje alkohola dok koristite Aromasin (Exemestane), jer alkohol može pojačati nuspojave lijeka.

Aromasin (Exemestane) je kontraindiciran za trudnice i dojilje.

Aromasin (Exemestane) treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s umjerenom do teškom disfunkcijom jetre i bubrega.

Aromasin (Exemestane) se ne smije koristiti u kombinaciji s estrogenskim lijekovima kako bi se izbjegle smetnje.

5. Interakcije lijekova

Kada se Aromasin (Exemestane) koristi u kombinaciji s drugim lijekovima (kao što su rifampicin, fenitoin), dozu će možda trebati prilagoditi.

Tijekom primjene Aromasina (Exemestane), pacijenti bi trebali obavijestiti svoje liječnike o svim lijekovima koje trenutno uzimaju, uključujući lijekove na recept, lijekove bez recepta i biljne dodatke prehrani, kako bi se izbjegle moguće interakcije s lijekovima.

Glavni učinak Aromasina (Exemestane) je oralni inhibitor aromataze, koji se uglavnom koristi za liječenje bolesnica s rakom dojke u postmenopauzi:

1. Mehanizam djelovanja

Aromasin inhibira aromatazu i smanjuje razinu estrogena u tijelu, čime inhibira rast tumora ovisnih o estrogenu. Aromataza je glavni enzim koji pretvara androgene u estrogen kod žena u postmenopauzi. Aromasin, kao ireverzibilni inaktivator steroidne aromataze, strukturno je povezan s prirodnim supstratom androstendionom, djeluje kao pseudosupstrat za aromatazu i prerađuje se u intermedijer koji se nepovratno veže na aktivno mjesto enzima, uzrokujući njegovu inaktivaciju, učinak poznat i kao "inhibicija samoubojstva". Aromasin značajno smanjuje koncentracije cirkulirajućeg estrogena u žena u postmenopauzi, ali nema vidljivog učinka na adrenalnu biosintezu kortikosteroida ili aldosterona.

2. Klinička primjena

Adjuvantna terapija za rani karcinom dojke:

Primjenjivo na žene u postmenopauzi s rakom dojke pozitivnim na estrogenske receptore (ER+) koje su uzimale tamoksifen 2 do 3 godine za liječenje raka dojke i odlučile prijeći na Aromasin kao adjuvantnu terapiju kako bi završile ukupno 5 godina hormonske terapije.

Liječenje uznapredovalog karcinoma dojke:

Primjenjivo na žene u postmenopauzi koje su probale tamoksifen, ali je lijek neučinkovit ili prestaje djelovati.

3. Svojstva lijeka

Oblik doziranja i primjena:

Aromasin je bijela filmom obložena tableta koja nakon uklanjanja ovojnice izgleda bijela ili gotovo bijela.

Preporučena doza je 25 mg jednom dnevno nakon obroka.

Farmakokinetika:

Aromasin se brzo apsorbira, pri čemu se najmanje 42% apsorbira u gastrointestinalnom traktu.

Široko je raspoređen u različitim tkivima, s stopom vezanja za proteine ​​plazme od 90%.

Ima širok raspon metabolizma, uglavnom oksidacijom 6-metilenske skupine i redukcijom 17-keto skupine, a metaboliti su neaktivni ili slabo inhibiraju aktivnost aromataze.

Metaboliti se uglavnom izlučuju iz urina i fecesa, oko 40% svaki, a originalni lijek izlučen u urinu je manje od 1% doze.

Prosječno terminalno poluvrijeme je 24 sata.

4. Nuspojave

Glavne nuspojave Aromasina uključuju mučninu, suha usta, zatvor, proljev, vrtoglavicu, nesanicu, osip, umor, groznicu, edem, bol, povraćanje, bol u trbuhu, povećan apetit, debljanje itd. Osim toga, simptomi poput hipertenzije , također se mogu javiti depresija, anksioznost, dispneja i kašalj. U kliničkim ispitivanjima samo je nekoliko pacijenata prekinulo liječenje zbog nuspojava.

5. Mjere opreza

Zabranjeni su pacijenti s poznatom alergijom na Aromasin ili bilo koju pomoćnu tvar.

Pacijentice u premenopauzi uglavnom ne koriste Aromasin.

Aromasin se ne smije koristiti u kombinaciji s estrogenskim lijekovima kako bi se izbjegle smetnje.

Bolesnici s umjerenom do teškom insuficijencijom jetre i bubrega trebaju primjenjivati ​​Aromasin s oprezom.

Trudnicama i dojiljama zabranjeno je koristiti Aromasin.

Ukratko, Aromasin (Exemestane) uglavnom inhibira aromatazu za smanjenje razine estrogena u tijelu, čime se inhibira rast tumora ovisnih o estrogenu. Uglavnom se koristi za liječenje bolesnica s rakom dojke u postmenopauzi. Pri korištenju treba obratiti pozornost na njegove nuspojave i kontraindikacije te ga koristiti s oprezom pod nadzorom liječnika.

Doziranje Aromasina (Exemestane) treba odrediti prema specifičnoj situaciji pacijenta i savjetu liječnika:

1. Opće doziranje

Preporučena doza Aromasina (Exemestane) je 25 mg (1 tableta) jednom dnevno, koju treba uzeti na usta nakon jela.

2. Doziranje za posebne populacije

Osobe s oštećenom funkcijom jetre i bubrega:

Bolesnicima s blagim do umjerenim oštećenjem funkcije jetre i bubrega općenito nije potrebno prilagođavati dozu.

Međutim, u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega treba ga primjenjivati ​​s oprezom i odrediti odgovarajuću dozu pod nadzorom liječnika.

Stariji pacijenti:

Doziranje za starije pacijente općenito je isto kao i za mlade pacijente, ali ga također treba odrediti prema specifičnoj situaciji bolesnika i savjetu liječnika.

3. Kombinirani lijekovi

Kada se Aromasin (Exemestane) koristi u kombinaciji s drugim lijekovima, možda će biti potrebno prilagoditi dozu. Na primjer, kada se koristi s određenim lijekovima kao što su rifampicin ili fenitoin, dozu će možda trebati povećati na 50 mg (2 tablete) dnevno. Ali imajte na umu da ovu prilagodbu treba izvršiti pod vodstvom liječnika kako bi se osigurala sigurnost i učinkovitost lijeka.

4. Trajanje lijeka

Rani rak dojke:

Za bolesnice s ranim rakom dojke, Aromasin (Exemestane) obično treba uzimati 5 godina do završetka adjuvantne terapije.

Uznapredovali rak dojke:

Za bolesnice s uznapredovalim rakom dojke, Aromasin (Exemestane) treba uzimati kontinuirano dok tumor ne napreduje ili se ne pojave nepodnošljive nuspojave.

5. Mjere opreza

Pridržavajte se savjeta liječnika:

Pri primjeni Aromasina (Exemestane) bolesnici se trebaju strogo pridržavati savjeta liječnika i propisanih lijekova, ne povećavati niti smanjivati ​​dozu na svoju ruku, niti samovoljno prekidati uzimanje lijeka.

Pratite nuspojave:

Tijekom razdoblja uzimanja lijeka liječnik treba redovito nadzirati i procjenjivati ​​pacijente kako bi na vrijeme otkrio moguće nuspojave i riješio ih. Uobičajene nuspojave uključuju mučninu, suha usta, zatvor, proljev, vrtoglavicu, nesanicu itd.

Interakcije lijekova:

Kada koriste Aromasin (Exemestane), pacijenti trebaju obavijestiti svoje liječnike o drugim lijekovima koje uzimaju kako bi se izbjegle interakcije između lijekova koje dovode do nuspojava ili smanjuju učinkovitost.

Uvjeti skladištenja:

Aromasin (Exemestane) treba čuvati na suhom, hladnom i dobro prozračenom mjestu zaštićenom od izravne sunčeve svjetlosti i visokih temperatura.

Dobrobiti Aromasina (Exemestane) uglavnom se ogledaju u njegovom učinku u liječenju karcinoma dojke s pozitivnim estrogenskim receptorima u postmenopauzi:

1. Glavni terapeutski učinci

Smanjenje razine estrogena: Eksemestan, kao inhibitor aromataze, može učinkovito inhibirati aktivnost aromataze u tijelu, čime se smanjuje proizvodnja estrogena. Ovo je učinkovito sredstvo za inhibiciju rasta stanica raka dojke ovisnih o estrogenu.

Adjuvantno liječenje raka dojke: Eksemestan se uglavnom koristi za liječenje raka dojke s pozitivnim estrogenskim receptorima u žena u postmenopauzi, uključujući adjuvantno liječenje ranog invazivnog raka dojke i liječenje uznapredovalog raka dojke. Obično se koristi nakon drugih tretmana (kao što je operacija ili kemoterapija), koji mogu značajno smanjiti rizik od recidiva bolesti i mogu poboljšati ukupnu stopu preživljenja bolesnika.

2. Kliničke koristi

Produljenje preživljenja bez progresije bolesti: Eksemestan može produžiti bolesnikovo preživljenje bez progresije bolesti tijekom liječenja, odnosno vrijeme od početka liječenja do progresije bolesti.

Poboljšanje kvalitete života: Učinkovitim inhibiranjem rasta stanica raka dojke, eksemestan može ublažiti simptome pacijenata, kao što su bol, oteklina itd., čime se poboljšava kvaliteta života pacijenata.

3. Tolerancija pacijenata

Relativno malo nuspojava: Iako eksemestan može izazvati neke nuspojave, kao što su umor, bolovi u zglobovima, valovi vrućine itd., te se nuspojave obično mogu kontrolirati prilagodbom doze ili simptomatskim liječenjem. U usporedbi s drugim lijekovima za kemoterapiju, eksemestan ima relativno malo nuspojava, što omogućuje pacijentima da bolje podnose liječenje.

Visoka sigurnost: Eksemestan ima visoku stopu klirensa, uglavnom metabolički klirens, što skraćuje preostalo vrijeme lijeka u tijelu i smanjuje rizik od nakupljanja lijeka i toksičnih reakcija.

WhatsApp/Telegram:+852 6749 2648

Gmail:lucasraws207@gmail.com

Skype:uživo:.cid.8f21dc7fc6621ba7

Popularni tagovi: hepius aromasin(exemestane) 25mg cas:107868-30-4, Kina hepius aromasin(exemestane) 25mg cas:107868-30-4 proizvođači, dobavljači, tvornica