Opis

Tehnički parametri

Uvod

pill

product-1400-1400

Opis proizvoda

### Fierce Brand letrozole kapsule 2,5 mg Sustavno detaljno objašnjenje

#### 1. uvod

Letrozol je vrlo učinkovit nesteroidni inhibitor aromataze, koji se široko koristi u liječenju karcinoma dojke koji je pozitivan na receptor hormona kod žena u postmenopauzi . kao reprezentativaca aromataze treće generacije inhibitora, važnog branda s {{{5 {5 {5 {5 {{{5 {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{jce su Farmaceutska kvaliteta i klinička učinkovitost . Ovaj će članak sveobuhvatno analizirati kemijska svojstva, farmakološke prednosti, fizikalna svojstva, kliničke primjene i sigurnost.

---

#### 2. kemijska svojstva

** 1. Osnovne kemijske informacije **

- ** Kemijsko ime **: 4,4 '- [(1H -1, 2, 4- triazol -1- yl) metilen] bis (benzonitril)

- ** Molekularna formula **: c₁₇h₁₁n₅

- ** Molekularna težina **: 285,31 g/mol

- ** cas broj **: 112809-51-5

** 2. Fizička i kemijska svojstva **

- ** Izgled **: bijeli do bijeli kristalni prah (api) .

- ** Topljivost **: lagano topiva u vodi (oko 0 . 1 mg/ml), lako topiva u organskim otapalima kao što su etanol i dimetil sulfoksid (DMSO).

- ** Stabilnost **: Osjetljiva na svjetlost i vlažnost, treba zapečatiti i pohraniti dalje od svjetlosti; Kemijska svojstva su stabilna unutar pH raspona 1-10.

- ** taling točka **: o 185-188 stupnju .

** 3. sastav kapsule **

- ** Aktivni sastojak **: Svaka kapsula sadrži 2 . 5mg letrozola.

- ** Excipients **: laktoza, mikrokristalna celuloza, magnezij stearat itd. . obično se koriste kao punila i stabilizatori .

- ** Shell Capsule **: Obično želatin ili hidroksipropil metilceluloza (vegetarijanske kapsule), može sadržavati titanij dioksid kao kremu za sunčanje .

---

#### 3. Farmakološke prednosti

** 1. vrlo učinkovita i selektivna inhibicija aromataze **

- Blokira pretvorbu androgena u estrogene nepovratno vezanjem na citokrom P450 aromatazu, smanjuje razinu estrogena u tijelu i inhibira rast tumora ovisnog o hormonu .

- veća selektivnost od inhibitora prve generacije (poput aminoglutetimida), nema značajnog utjecaja na sintezu nadbubrežne kortikalne hormone .

** 2. izvrsna bioraspoloživost **

- Brza oralna apsorpcija, bioraspoloživost od 99%, 1-2 sati da biste postigli vršnu koncentraciju krvi (Cₘₐₓ) .

-Poluživot je oko 2 dana, podržavajući doziranje i poboljšanje poštivanja pacijenata .

** 3. prednost kliničke učinkovitosti **

- ** Adjuvantna terapija **: Smanjite rizik od recidiva ranog karcinoma dojke za 30%-50%.

- ** Napredni tretman **: Objektivna stopa odgovora (ORR) doseže 20%-30%, što je bolje od tamoksifena .

- ** Stimulacija jajnika **: Koristi se za indukcijsko liječenje ovulacije bolesnika s sindromom policističnih jajnika (PCOS) .

** 4. dobra tolerancija **

- Uobičajene nuspojave (vrući bljeskovi, bol u zglobovima) uglavnom su blage do umjerene, a jaka hepatotoksičnost ili kardiovaskularni događaji su rijetki .

---

#### 4. Fizička svojstva i izgled

** 1. izgled kapsule **

- ** Color **: Školjka kapsule često je dizajnirana u dvije boje (poput svijetloplave u gornjoj polovici i bijela u donjoj polovici), a specifična boja varira od proizvođača do proizvođača; Fierce marka može koristiti boje ekskluzivne marke (poput ljubičaste i bijele kombinacije) .

- ** Mark **: Školjka kapsule može se ispisati s "Fierce 2 . 5" ili brojem šarže.

- ** veličina **: obično srednje veličine (kao što nije . 4 ili ne . 3 capsule) .

** 2. Karakteristike sadržaja **

- ** Izgled **: bijele ili bijele granule ili prah, bez mirisa .

- ** Specifikacije pakiranja **: uobičajena aluminij-plastična pakiranja blistera, 10 kapsula po ploči, 3 ploče po kutiji (30 kapsula) .

---

#### 5. Smjernice za kliničku primjenu

** 1. indikacije **

- Adjuvantna terapija i napredni tretman prve linije za žene u postmenopauzi s estrogenskim receptorom (ER+) ili progesteronskim receptorom (PR+) Pozitivni karcinom dojke .

- Ovulacijska indukcijska terapija (upotreba izvan oznake) .

** 2. Doziranje i administracija **

- ** Standardna doza **: Jednom dnevno, 2 . 5 mg svaki put se može uzimati prije ili nakon obroka.

- ** Tečaj liječenja **: Adjuvantna terapija traje već 5 godina, uznapredovalo liječenje do progresije bolesti .

** 3. kontraindikacije **

- Žene u predmenopauzi, jaka jetrena insuficijencija, poznata alergija na letrozol .

---

#### 6. farmakokinetika

- ** Apsorpcija **: Brza apsorpcija nakon oralne primjene, nema značajnog učinka hrane na apsorpciju .

- ** Distribucija **: Stopa vezanja proteina u plazmi 60%, široko raspoređena u tjelesnim tkivima .

- ** Metabolizam **: Metabolizira se na neaktivne proizvode jetrom CYP3A4 i CYP2A 6.

- ** Izlučivanje **: uglavnom izlučuje kroz bubrege (oko 90%), eliminacijski poluživot 48 sati .

---

#### 7. Sigurnost i mjere opreza

** 1. uobičajene nuspojave **

- ** endokrin povezano s **: vrući bljeskovi (27%), noćno znojenje .

- ** mišićno -koštani sustav **: artralgia (21%), osteoporoza (potrebna dodatak kalcija i vitamina D) .

- ** gastrointestinal **: mučnina (12%), zatvor .

** 2. interakcije lijekova **

- ** CYP3A4 induktori ** (poput rifampicina) mogu smanjiti koncentraciju krvi letrozola .

- ** Tamoxifen **: Ko-administracija može oslabiti učinkovitost i treba se koristiti uzastopno .

** 3. Preporuke za praćenje **

- osnovno i redovno ispitivanje gustoće kostiju (DEXA Scan) .

- Za pacijente s abnormalnom funkcijom jetre potrebno je prilagođavanje doze .

---

#### 8. pohranjivanje i pakiranje

- ** Uvjeti skladištenja **: ispod 25 stupnjeva, suho okruženje daleko od svjetla; zapečaćen kako bi se spriječila vlaga nakon otvaranja .

- ** Datum isteka **: Obično 24-36 mjesecima, za detalje potražite naljepnici za pakiranje .

---

#### 9. Zaključak

Fierce Brand Letrozole kapsule 2 . 5 mg postali su jedan od glavnih lijekova za liječenje raka dojke zbog njegove visoke selektivnosti, izvrsne bioraspoloživosti i prikladnog režima doziranja . njegov strogi postupak razvoja (poput konstrukcijskog ureda za kapusulu) i projektiranog marka I-a Opskrbljuje klinskom kapsulama) i konstruiranom kapsulama. Medicina, potencijal primjene letrozola u kombiniranoj terapiji i potpomognutoj reprodukciji bit će dodatno objavljena.