Opis

Tehnički parametri

Uvod

pill

product-1400-1400

Opis proizvoda

### Sustavno uvođenje žestokih aromaisin kapsula 25 mg

#### 1. Osnovne informacije lijeka

** generičko ime **: eksemestane

** Trgovin ime **: Fierce® Aromaisin

** Specifikacija **: 25mg/kapsula

** Obrazac doziranja **: Tvrda kapsula

** Indikacije **: uglavnom se koristi za liječenje uznapredovalog karcinoma dojke pozitivnim receptorom estrogena (ER+) kod žena u postmenopauzi, adjuvantnoj endokrinoj terapiji i prevenciji recidiva .

** Farmakološka klasifikacija **: inhibitor aromataze treće generacije (AI)

---

#### 2. Farmakološki mehanizam djelovanja

Osnovni sastojak aromaisina, eksemestan, blokira pretvorbu androgena (poput androstenediona) u estrogene (estrone, estradiol) nepovratno inhibirajući aktivnost aromataze . njegove djelovanja uključuju:

- ** Visoka selektivnost **: Samo ciljanje aromataze, nema značajnog utjecaja na sintezu nadbubrežne kortikalne hormone

- ** Nepovratno vezanje **: Kovalentno se veže na aromatazu, uzrokujući da se enzim trajno inaktivira, zahtijevajući da tijelo resintizira enzim da obnovi njegovu aktivnost .

- ** Inhibicija razine estrogena **: Može smanjiti razinu cirkulacije estradiola za više od 90%.

---

#### 3. temeljne prednosti proizvoda

1. ** visoka učinkovitost **

- Klinička ispitivanja pokazala su da Exemestane može smanjiti rizik od recidiva karcinoma dojke za 40% i značajno produžiti preživljavanje .

- I dalje je učinkovit za bolesnike otporne na tradicionalni tamoksifen .

2. ** sigurnosna prednost **

- Nema efekta agonista receptora estrogena, izbjegavajući rizik od hiperplazije endometrija .

- Utjecaj na metabolizam kostiju je niži od utjecaja na nesteroidni AI (poput Anastrozola) .

3. ** Metaboličke karakteristike **

- Metabolizira se na neaktivne proizvode pomoću CYP3A4, s malim rizikom od interakcija lijekova .

-poluživot od 24 sata, podržavajući administraciju jednom dnevno .

4. ** Optimizacija obrasca doziranja **

- Obrazac doziranja kapsule poboljšava bioraspoloživost ({10-15% viši od tableta) .

- Enterički premaz smanjuje iritaciju želuca .

---

#### 4. Fizička i kemijska svojstva

1. ** API svojstva **

- ** kemijski naziv **: 6- methylandrost -1, 4- diene -3, 17- dione

- ** Molekularna formula **: C20H24O2

- ** Molekularna težina **: 296,4 g/mol

- ** Topljivost **: Visoko lipidni topljivi (logp =3.8), blago topiv u vodi (0,01 mg/ml)

- ** Stabilnost **: API je stabilan 3 godine na 25 stupnjeva kada se pohranjuje od svjetla .

2. ** Karakteristike pripreme **

- ** Sadržaj kapsule **: bijele do bijele mikrokristalne čestice celuloze (veličina čestica 50-150 µm)

- ** punjenje ekscipienti **: laktoza, magnezijev stearat, umreženi karboksimetil celuloza natrij

- **Coating material**: Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) enteric layer, ensuring disintegration in a pH>5 . 5 okruženje.

---

#### 5. karakteristike izglede i boje

- ** Capsule Shell **: Prihvaća dvobojni dizajn, kapsula je tamnoplava (Pantone 2945C), tijelo kapsule je bijelo, a crno "Fierce 25" je ispisan .

- ** Anti-Counterfeiting Mark **: Fluorescentna marka logotina marke može se vidjeti pod ultraljubičastom svjetlošću .

-** Specifikacije pakiranja **: Aluminij-plastično pakiranje blistera, 10 kapsula po tanjuru, vanjska kutija prihvaća dizajn otpornog na vlagu i lagano otporan .

---

#### 6. farmakokinetički parametri

| Parametri|Vrijednosti |

|---------------|----------------------|

| Bioraspoloživost|75-85% |

| Vrijeme do vrha (Tmax)|2.5-3 sati |

| Brzina vezanja proteina|90% (uglavnom vezano za albumin) |

| Eliminacija poluživota|24 sata |

| Ruta izlučivanja|Bubreg (45%), izmet (40%) |

---

#### 7. podaci o kliničkim istraživanjima

- ** IES 031 STUDIJA **: 5- Godina stopa preživljavanja bez bolesti porasla je za 4 . 7% (85,8% u grupi eksestana u odnosu na 81,2% u grupi tamoksifena).

- ** Team Suđenje **: Učestalost događaja povezanih s kostima bila je 12% niža od one letrozola .

- ** Meta-analiza **: Ukupni preživljavanje (OS) proširen je za 9 . 3 mjeseca (hr =0.87).

---

#### 8. Sigurnost i nuspojave

1. ** Uobičajene nužne reakcije **

- vrući bljeskovi (28%), bol u zglobovima (18%), umor (15%) .

2. ** Posebno upravljanje rizikom **

- Nadgledanje gustoće kostiju: Preporučuju se osnovna i godišnja skeniranja DEXA .

- nenormalna funkcija jetre: učestalost je<5%, and ALT/AST needs to be monitored regularly.

3. ** kontraindikacije **

- Žene u predmenopauzi, jaka jetrena i bubrežna insuficijencija (CRCL<30 mL/min).

---

#### 9. Upute za upotrebu

- ** Preporučena doza **: 25 mg jednom dnevno, uzeta nakon obroka kako bi se smanjile gastrointestinalne reakcije .

- ** Tečaj liječenja **: Adjuvantno liječenje traje 5 godina, a dugoročno održavanje za uznapredovale bolesnike .

- ** Propušteni tretman doze **: Propuštenu dozu možete uzeti u roku od 12 sati i preskočiti dozu ako prelazi 12 sati .

---

#### 10. konkurentne prednosti na tržištu

1. ** Pozicioniranje marke **

Fierce poboljšava brzinu apsorpcije putem nano-mikronizacijske tehnologije, smanjujući fluktuaciju koncentracije lijeka za 30% u usporedbi sa sličnim proizvodima .

2. ** Program podrške pacijenata **

Pruža aplikaciju podsjetnika za lijekove i 24- Satni savjetovanje sa specijalističkim ljekarnicima .

3. ** ekološki prihvatljivo pakiranje **

Usvaja razgradiva ljuska biljne kapsule, u skladu s USP -om<670>Standardi .

---

#### 11. Uvjeti za pohranu

- Temperatura: 15-30 stupanj (izbjegavajte smrzavanje)

- Vlažnost: RH<60%

- Razdoblje valjanosti: 36 mjeseci (neotvoreno), mora se iskoristiti u roku od 30 dana nakon otvaranja .

---

#### 12. Budući smjerovi istraživanja

- Istraživanje sinergističkih učinaka kombiniranih inhibitora CDK4/6 (poput Palbociclib) .

- Razviti transdermalne zakrpe kako biste smanjili sistemsku izloženost .

- individualizirano prilagođavanje doze na temelju polimorfizma gena (CYP3A4*22) .

---

### Zaključak

Fierce® Aromaisin 25mg postiže optimalnu ravnotežu između učinkovitosti, sigurnosti i usklađenosti s inovativnom tehnologijom formulacije i strogog sustava kontrole kvalitete . s razvojem precizne medicine, njegov status u cijelom procesu upravljanja karcinomom dojke bit će dodatno poboljšan ., klinička uporaba mora slijediti smjernice i formulirati liječenje