99% čisti tesamorelin visokokvalitetni peptid 2mg/bočica

### Sustavno uvođenje tesamorelin peptida

Tesamorelin je analogni hormon hormona koji oslobađa hormon (GHRH) koji se uglavnom koristi za liječenje lipodistrofije povezane s infekcijom virusom imunodeficijencije ljudske imunodeficijencije (HIV). Potiče hipofizu da oslobađa hormon rasta (GH), čime se regulira izlučivanje faktora rasta sličnog inzulinu -1 (IGF -1), poboljšavajući metaboličke abnormalnosti i raspodjelu utake. Sljedeće sustavno objašnjava karakteristike tesamorelina iz više dimenzija.

### 1. Kemijska struktura i klasifikacija

#### 1. ** Molekularna struktura **

Tesamorolin je linearni polipeptid sastavljen od 44 aminokiselina s nizom:

** H-TYR-ALA-ASP-ALA-ILE-PHE-THR-ASN-SER-TYR-ARG-LYS-VAL-LEU-GLY-GLN-LEU-SER-ALA-ARG-LYS-LEU- Leu-gln-asp-ile-met-ser-arg-gln-gln-gly-glu-glu-asn-gln-glu-arg-gly-ala-arg-ala-arg-leu-nh₂ ** **

Njegove temeljne izmjene uključuju:

- ** Poboljšanje stabilnosti N-terminala **: Zamjenom prve aminokiseline (Tyr → HIS) prirodnog GHRH (1-44) kako bi se poboljšala sposobnost otpornosti na enzimsku hidrolizu.

-** C-terminalna amidacija **: sprječava razgradnju karboksipeptidazom i produžuje poluživot.

#### 2. ** Klasifikacija **

Na temelju funkcije i strukture, Tesamorelin pripada:

- ** Sintetički GHRH Analog **: Razlikuje se od prirodnog GHRH -a, s optimiziranim farmakokinetičkim svojstvima.

- ** terapeutski peptidni lijek **: Zahtijeva subkutanu injekciju, a indikacije su koncentrirane na metaboličke poremećaje.

### 2. Farmakološka svojstva

#### 1. ** Mehanizam djelovanja **

- ** Ciljani hipofiza GHRH receptor **: aktivira put adenilat ciklaze-kamp i potiče oslobađanje GH impulsa.

- ** Neizravna regulacija IGF -1 **: GH djeluje na jetru da proizvede IGF -1, sinergistički poboljšavajući metabolizam masti i sintezu proteina.

#### 2. ** Farmakodinamičke prednosti **

- ** Visoka selektivnost **: Snažan afinitet prema GHRH receptoru (KI<1 nM), avoiding cross-reactions.

- ** Otpuštanje pulsa **: simulira uzorak izlučivanja fiziološkog GH i smanjuje nuspojave (poput edema zgloba).

#### 3. ** Farmakokinetika **

- ** poluživot **: otprilike 26-38 minute (prirodni ghrh samo 7-10 minute).

- **Bioavailability**: absorption rate after subcutaneous injection >80%, vrijeme vrha 15-30 minute.

- ** Metabolički put **: degradiran bubrezima i peptidazama jetre, nema značajnog rizika akumulacije.

### 3. Fizička i kemijska svojstva

#### 1. ** Osnovni parametri **

- ** Molekularna formula **: c₂₂₁h₃₆₆n₇₂o₆₇s

- ** Molekularna težina **: 5135.9 Da

- ** Isoelektrična točka (PI) **: Oko 10,5 (jer sadrži više osnovnih aminokiselina poput Arg i Lys).

- **Solubility**: easily soluble in water (>50 mg/ml), blago topljivo u etanolu, netopljivo u nepolarnim otapalima.

#### 2. ** Stabilnost **

- ** Toplinska stabilnost **: Liofilizirani prah može se pohraniti na -20 stupnju 24 mjeseca; Rješenje se mora hladiti na stupnju 2-8 i koristiti u roku od 72 sata.

- ** fotosenzibilnost **: treba ga pohraniti daleko od svjetla kako bi se spriječila oksidacija (posebno ostaci MET -a lako se oksidiraju).

- ** PH ovisnost **: Najstabilnija je na pH 4-6, a jaka kiselina/osnovna okruženje lako može dovesti do konformacijskog uništenja.

### 4. Boja i morfološke karakteristike

#### 1. ** Izgled **

- ** liofilizirani prah **: bijeli do bijela, amorfna ili mikrokristalna struktura.

- ** Rekonstituirano rješenje **: Jasno i bezbojno, ako je mutno ili istaložen, ukazuje na propadanje.

#### 2. ** Utjecaj nečistoća **

- ** Proizvodi oksidacije **: mogu uzrokovati žućkastu boju (poput oksidacije Met sulfoksida).

- ** Proizvodi za degradaciju **: Visoka temperatura ili dugotrajno skladištenje mogu proizvesti smeđe polimere.

### 5. Prednosti i ograničenja kliničkih primjena

#### 1. ** Osnovne prednosti **

- ** Ciljani metabolizam masti **: značajno smanjuje visceralnu masnoću (klinička ispitivanja pokazuju 15-18% smanjenje).

- ** Veća sigurnost **: Nema značajne interferencije toksičnosti jetre ili metabolizma glukoze (u usporedbi s izravnom injekcijom GH).

- ** Praktičnost **: Subkutana injekcija jednom dnevno, poštivanje pacijenta je bolja od složene terapije.

#### 2. ** Ograničenja **

- ** visoki trošak **: godišnji troškovi liječenja su oko 30, 000 do 50, 000 američki dolari, ograničavajući popularizaciju.

- ** Nuspojave ubrizgavanja **: Lokalni eritem (20% bolesnika), bolovi u prolaznim zglobovima (5-10%).

- ** Uske indikacije **: Trenutno je samo FDA odobren za lipodistrofiju HIV.

### 6. Smjer kliničke primjene i istraživanja

#### 1. ** Trenutne indikacije **

- ** HIV lipodistrofija **: Smanjite akumulaciju abdominalne masti i poboljšajte dislipidemiju (LDL ↓ 12%).

- ** Beyalcohol Masy Boless jetre (NAFLD) **: Ispitivanje faze II pokazalo je 22% smanjenje sadržaja masti jetre.

#### 2. ** Istraživačka istraživanja **

- ** Protivnički potencijal **: Poboljšajte mišićnu masu i kognitivne funkcije povećanjem razina IGF -1 (učinkovite u životinjskim modelima).

- ** Kaheksija raka **: Kombinirana prehrambena podrška za ublažavanje atrofije mišića (preliminarni podaci pozitivni).

#### 3. ** Budući upute **

- ** Sustav oralnog isporuke **: Kapsulacija liposoma ili nanočestica za poboljšanje bioraspoloživosti.

-** Priprema dugog djelovanja **: Modifikacija polietilen glikola (PEG) proteže se poluživotu na nekoliko dana.

- ** Kombinirana terapija **: U kombinaciji s GLUT4 aktivatorima za poboljšanje osjetljivosti na inzulin.

### 7. Sažetak i izgledi

Kao prvi odobreni GHRH analog, Tesamorelin je pokazao potencijal da precizno regulira GH/IGF -1 osi. Njegove prednosti leže u visokoj učinkovitosti i relativnoj sigurnosti, ali troškovi i administracija ostaju glavni izazovi. S razvojem tehnologije peptidne inženjerske tehnologije, njegova primjena u metaboličkim bolestima i gerijatrijskoj medicini može se u budućnosti proširiti strukturnom optimizacijom i novim sustavima isporuke. Daljnja istraživanja moraju se usredotočiti na sigurnost dugoročne uporabe i provjeru učinkovitosti u populaciji koja nije HIV.

Podržani načini plaćanja

 

 

Podržavamo više načina plaćanja

 

Kontaktirajte nas

 

 

Možete nas kontaktirati putem WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, itd.

Kontaktirajte nas odmah e -poštom

Popularni tagovi: 99% čisti tesamorelin visokokvalitetni peptid 2mg/bočica, Kina 99% čisti tesamorelin visokokvalitetni peptid 2 mg/proizvođači bočice, dobavljači, tvornički tvornički