99% čisti PT141 visokokvalitetni peptid od 10 mg/bočica

#### 1. ** Pregled i povijesna pozadina **

PT141 (Bremelanotid) je sintetički peptidni lijek koji je prvotno razvio Palatin Technologies u Sjedinjenim Državama. FDA ga je odobrila 2019. godine za liječenje ženskog stečenog hipoaktivnog poremećaja seksualne želje (HSDD) pod trgovačkim imenom Vyleesi. Za razliku od tradicionalnih inhibitora PDE5 (poput sildenafila), Pt141 djeluje aktiviranjem melanokortinskih receptora u središnjem živčanom sustavu, stvarajući novi pristup liječenju ne-hormonske seksualne disfunkcije. Njegov istraživački i razvojni proces započeo je strukturnom modifikacijom -msh (-melanocit stimulirajući hormon), s ciljem poboljšanja selektivnosti receptora i poboljšanja stabilnosti.

#### 2. ** Kemijska struktura i klasifikacija **

Pt141 pripada ** cikličkom heptapeptidu **, sa strukturom ac-nle-ciklo [asp-his-d-phe-arg-trp-lys] -OH, molekularne formule c₅₀h₆₈n₁₃o₁₀ i molekularne težine 1025,2 g/mol. Njegove temeljne značajke uključuju:

- ** Ciklička struktura **: Bočni lanci ASP -a i Lys tvore intramolekularni prsten kako bi se povećala otpornost na enzimsku hidrolizu.

-** modifikacija d-aminokiselina **: Uvođenje D-PHE značajno poboljšava metaboličku stabilnost.

- ** Neprirodna aminokiselina **: NLE (norleucin) zamjenjuje prirodno Met kako bi se izbjegla propadanje oksidacije.

** Klasifikacija **: Prema funkciji, Pt141 pripada:

1. ** Melanokortinski agonist receptora ** (MC4R/MC1R).

2. ** Središnji živčani sustav koji cilja peptid **, koji ne djeluje izravno na periferne krvne žile.

3. ** Terapeutski peptidni lijekovi **, koje je potrebno ubrizgati ili primjenjivati ​​kroz nazalnu sluznicu.

#### 3. ** Farmakološki mehanizam **

Pt141 aktivira ** melanokortinski receptor tipa 4 (MC4R) ** u hipotalamusu, potiče oslobađanje dopamina i norepinefrina i inhibira serotonin signale, povećavajući seksualnu želju i seksualnu pobunu. Njegova selektivnost za MC4R veća je od MC1R (kožni pigmentni receptor), smanjujući nuspojavu pigmentacije kože. Eksperimenti na životinjama pokazuju da Pt141 može prodrijeti u krvno-moždanu barijeru, stupiti na snagu u roku od 15 minuta i trajati za 8-12 sati.

#### 4. ** Glavne prednosti **

- ** Brzi početak **: Nazalni sprej stupa na snagu za 30 minuta, a injekcija je brže.

- ** Univerzalnost spolova **: Učinkovit je i za mušku i žensku seksualnu disfunkciju, a stopa reakcije ženke u kliničkim ispitivanjima je oko 60%.

- ** Neinvazivna alternativa **: Nazalni sprej izbjegava nelagodu ubrizgavanja.

- ** Dugo djelovanje **: Učinak jedne doze traje 24 sata.

- ** Nije potrebna seksualna stimulacija **: Za razliku od inhibitora PDE5, učinak ne ovisi o fiziološkoj stimulaciji.

#### 5. ** Fizička i kemijska svojstva **

- **Solubility**: Easily soluble in water (>50 mg/ml, pH 4-6), blago topiv u etanolu.

- **Stability**: The activity is >90% kada se čuva na 4 stupnja 7 dana u tekućem stanju, a liofilizirani prah može se pohraniti na -20 stupanj 2 godine. Osjetljivo na snažnu kiselinu/bazu (lako se razgrađuje na pH<2 or>8).

- **Synthesis process**: Solid phase peptide synthesis (SPPS) combined with oxidative cyclization, purity must be >98% (HPLC).

- ** Spektralne karakteristike **: Vrhunac apsorpcije UV 280 nm (TRP/HIS), vrh fluorescentne emisije 350 nm.

#### 6. ** Boja i morfološke karakteristike **

-** Oblik sirovine **: Liofilizirani prah visoke čistoće je bijeli ili bijeli, a može se činiti svijetlosivim kada sadrže kristalnu vodu.

- ** Izgled otopine **: bezbojno i prozirno (svježe pripremljeno), može se pretvoriti u malo žutu (oksidacijski proizvod) nakon dugotrajnog skladištenja ili izlaganja svjetlu.

- ** Utjecaj utjecaja **: Ostaci sintetičkih intermedijara mogu uzrokovati svijetlo ružičastu (njegov oksidacijski proizvod).

#### 7. ** Klinička primjena i tržište **

- ** Indikacije **: FDA odobrena za HSDD, s učinkovitošću 65-70% za muški ED u kliničkim ispitivanjima.

- ** Obrazac doziranja **: Prepunjena automatska šprica (1,75 mg/0. 3 ml) i nosni sprej (10 mg/ml).

- ** Performance na tržištu **: Globalna prodaja u 2022. iznosit će oko 120 milijuna američkih dolara, a Sjeverna Amerika je glavno tržište. Cijena jedne doze iznosi oko 400 USD, a mora se koristiti na vaš trošak.

- ** Usporedba konkurentnih proizvoda **: U usporedbi s flibanserinom (ADDYI), Pt141 ima brži početak djelovanja i nema kontraindikacije interakcije alkohola.

#### 8. ** Sigurnost i nuspojave **

- ** Uobičajene reakcije **: mučnina (40%), ispiranje (20%), glavobolja (10%), uglavnom prolazno.

- ** Ozbiljni rizici **: prolazno povećanje krvnog tlaka (sistolički krvni tlak +10 mmHg), kontraindiciran u bolesnika s nekontroliranom hipertenzijom.

-** Dugotrajna toksičnost **: U eksperimentima na životinjama nije pronađena toksičnost organa, ali dugoročni podaci kod ljudi su ograničeni.

- ** Interakcije lijekova **: Nema kontraindikacija s etanolom, ali izbjegavajte kombiniranu upotrebu s jakim inhibitorima CYP3A4.

#### 9. ** Istraživački napredak i budući upute **

- ** Novi oblici doziranja **: oralne nanočestice (u pretkliničkoj fazi bioraspoloživost se povećala na 15%).

- ** Proširenje indikacije **: ispitivanja faze II pokazuju antidepresivni potencijal (MC4R regulira puteve raspoloženja).

- ** Strukturna optimizacija **: Razviti analoge s većom MC4R selektivnošću (poput PL -8177) kako biste smanjili nuspojave mučnine.

- ** Kombinirana terapija **: U kombinaciji s inhibitorima PDE5 za liječenje vatrostalnog ED -a, sa značajnim sinergističkim učincima.

#### 10. ** Sažetak i Outlook **

Pt141 predstavlja proboj za peptidne lijekove u području neuroendokrinologije. Njegov jedinstveni središnji mehanizam i rodna uključivost ispunjavaju jaz na tržištu seksualnog zdravlja. S napretkom tehnologije isporuke i optimizacijom selektivnosti receptora, očekuje se da će se ubuduće proširiti na područja kao što su pretilost i post-traumatični stres. Međutim, pitanja visokih troškova i usklađenosti supkutane injekcije još uvijek treba riješiti, a uspješna komercijalizacija oralnih pripravaka može postati sljedeća prekretnica.

Podržani načini plaćanja

 

 

Podržavamo više načina plaćanja

 

Kontaktirajte nas

 

 

Možete nas kontaktirati putem WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, itd.

Kontaktirajte nas odmah e -poštom

Popularni tagovi: 99% čisti PT141 visokokvalitetni peptid od 10 mg/bočica, Kina 99% čisti PT141 Visokokvalitetni peptid od 10 mg/proizvođači bočice, dobavljači, tvornica